李时珍在《本草纲目》中有言：“当归调血为女人要药，有思夫之意，故有当归之名。”
当归味甘、辛，性温，归肝、心、脾经，为补血之药。常用于面色萎黄，心肝血虚，眩晕心悸等，如四物汤、当归补血汤、人参养营汤等。
当归既能活血、补血，又能调经，为妇科调经之要药。可用于血虚及血虚而兼有瘀滞的痛经、月经不调、经闭等症。补血活血，又兼能散寒止痛，用于血虚，血滞而兼有寒凝，以及跌打损伤、风湿痹阻的疼痛。现代用于治疗冠心病心绞痛、血栓闭塞性脉管炎等，亦取得一定疗效。
当归述能活血消肿止痛，补血生肌，故亦为外科痈疽疮疡所常用。还有养血润肠通便功效，可用于血虚肠燥便秘。