功效作用
功能泻下逐水，去积杀虫。
主治主治水肿，膨胀，痰饮喘咳，虫积腹痛。
用法用量内服：煎服，3-9g。入丸、散剂，每次1.5-3g。炒用药性减缓。
不良反应1、过量的牵牛子对肠道有强烈的刺激作用，亦可刺激肾脏，使之充血，严重者能损害中枢神经系统，特别是舌下神经，致使舌运动麻痹，出现言语障碍。
2、中毒时主要表现为头晕，头痛，大量呕吐，腹痛，腹泻，大便为绿色水样，并混有黏液及血便。继而脱水，电解质紊乱，还可刺激肾脏，引起血尿。严重者损及中枢神经，发生言语障碍甚则休克、死亡。牵牛子中毒的原因主要是剂量过大，故宜严格控制用量，以防中毒。
3、中毒早期洗胃，给予蛋清、牛乳、鞣酸蛋白等；腹痛、泄泻时，应用阿托品解痉，必要时口服复方樟脑酊以止痛、止泻；脱水时，可静脉补液及纠正电解质紊乱；血尿时，肌注维生素K4及对症处理。中医疗法：口服牵牛子中毒时，如出现剧烈呕吐者，可用五倍子12g（研末），鸡蛋清6只，蜜糖60g，水调温服；当泻下无度，伴神疲乏力，四肢不温，脉沉迟弱者，宜用甘草15g，粳米30g，煮熟去渣取汁，加赤石脂末30g，送服，每天2剂；血尿时，可用田七末6g（冲），甘草15g，水牛角18g（先煎），水煎冷服，每天2剂，也可用六一散、五苓散等。
注意事项孕妇忌用。不宜与巴豆、巴豆霜同用。
化学成分含牵牛子苷、牵牛子酸甲、没食子酸及生物碱麦角醇、裸麦角碱、喷尼棒麦角碱、异喷尼棒麦角碱、野麦碱。
药理作用1、泻下及利尿作用：牵牛子苷有强烈的泻下作用。牵牛子苷在肠道内遇胆汁及肠液分解出牵牛子素，刺激肠道，增进蠕动，导致泻下。牵牛子的泻下作用机制与硫酸镁、大黄不同，在泻下时不引起血糖的剧烈变化，但能加速菊糖在肾脏中的排出，可能有利尿作用，但经煎煮后即失去作用。除去牵牛子苷后的水溶液，似仍有泻下作用，故除已知的牵牛子苷外，可能还有其他泻下成分。牵牛子水提取物20μg/ml对由猪新鲜肾皮质中分离精制的15-羟前列腺素脱氢酶具有抑制作用，抑制率达65.7%，从而延长了前列腺素E2的利尿作用。
2、对平滑肌作用：牵牛子苷能兴奋离体兔肠和离体大鼠子宫。牵牛子苷水解产物的碱性盐，可使豚鼠小肠、大肠和盲肠收缩，其敏感顺序为大肠>小肠>盲肠，而煎剂及牵牛子本身无此作用。
3、对神经系统的作用：牵牛子提取物对钙调神经磷酸酶有激活作用，对东莨菪碱所致小鼠记忆获得性障碍有比较明显的改善作用。
毒理作用牵牛子苷小鼠皮下注射的LD50为37.5mg/kg。对人有毒性，但不大。大剂量除对胃肠的直接刺激引起呕吐、腹痛、腹泻与黏液血便外，还可能刺激肾脏，引起血尿，重者尚可损及神经系统，发生语言障碍，昏迷等。
相关论述1、李东垣：牵牛非《神农）之药也，本草《名医续注》云：味苦寒，能除湿，利小水，治下生脚气。据所说，气味主治俱误矣。何以明之?凡药中用牵牛者，少则动大便，多则下水，此乃泄气之药。试取尝之，即得辛辣之味，久而嚼之，猛烈雄壮渐渐不绝，非辛如何?续注家乃谓味苦寒，其苦寒果安在哉?若以为判混之药，犹不知其的也，何则?此物但能泻气中之湿热，不能泻血中之湿热。夫湿者水之别称。有形者也，若肺先受湿，则宜用之，今用药者不问有湿无湿，但伤食，或欲动大便，或有热服。或作常服克化之药俱用牵牛，岂不误哉?殊不知牵牛辛烈，冯人元气，比之诸辛药冯气尤甚，以其辛之雄烈故也，若病湿胜，湿气不得施化，致大小使不通，则宜用之耳，湿去则气得周流，所谓五脏有邪，更相平也。（引自《本草发挥》）
2、《本草正义》：（别录》谓其苦寒，至李氏东垣，以其兼有辛莶气味，遂谓是辛热雄烈。按此物甚滑，通泄是其专长，试细嚼之，惟其皮稍有辛味，古今主治，皆用之于湿热气滞，实肿胀满，二便不通，则东坦以为辛热，张石顽和之，亦谓辛温，皆属不确，当以《别录）之菩寒为正，又莶气較人哦舌，细味之亦在皮中，所谓有毒，盖即在此。古方中凡用末子，均称止用头末，正以其皮黏韧，不易细碎，只用头末，则弃其皮，而可无辛益之毒，颇有意味可思。
3、《本草求原）：黑、白牵牛，辛热达右肾命门。走精隧，泄血中之气以治湿。湿本属血，因气先不化，湿邪乃结实闭，致二便秘塞，此时补正不得，徒用硝、黄治血分，多致拒吐。须于硝、黄剂中，合此以开阴湿之气而破结。故湿无论寒热，果结实而上班下秘，总宣佐此为血中开导，倘热实无湿，及湿热未实不可混用。
4、《本草新编》：夫牵牛利下焦之湿，于血中泄水，极为相宜；不能泄上焦之湿，于气中泄水，未有不损元气者也。李东垣辨之至明，似无容再辨，但未论及中焦也。中焦居于气血之中，牵牛既利血中之水，安在中焦不可半利其血中之水乎。嗟乎，水湿乃邪也，牵牛既能利水，岂分气血。但水从下受，凡湿邪从下受者，乃外来之水邪，非内伤之水邪也。牵牛止能泄外来之水，而不能消内伤之湿。上焦之满肿，乃气虚不能化水，故水人之而作胀，久则与水无异，故用牵牛往往更甚。下焦之水肿，若是气虚，用牵牛迅逐，亦每无功，与上焦正复相同。惟真正水邪，用牵牛利之始效验如响，可见牵牛止可治外来之水，而不能治内伤之湿也明矣，非止治血中之水，而不能治气中之水也。然则外来之水与内伤之水何以辣之?亦辨之于皮肉而已。外邪之水，手按皮肉，必燃如泥；内伤之水，手按皮肉，必随按随起，即或按之不起，必不如泥，而可团捻也。按之或起或不起者，又有分别，按之即起者，气虚而犹有命门之火也；按之久而不起者，气虚极而并少命门之火矣。按之如泥者，必须用牵牛以泄水；按之不如泥，而或起或不起者，必须补肾中先天之气，而又加健牌开胃，以益后天之气，始能奏功，倘亦用牵牛，岂特耗气而已，有随利水随亡者矣，可不慎乎。”又“外来之水，有从下而外人者，有从中而外人者；有从下而外人者，乃从脚而人也，从中而外人者，乃从腰脐而人也。世人止知外邪之水，从脚而人，未知从腰脐人也。从脚人者，其脚先肿，人易识；从腰脐人者，其腰重而肿，人难识也。水肿不分脚与腰脐，而概以牵牛泄水之湿，毋怪乎其有效有不效也。然则用牵牛之法，又乌可不分别之乎?凡治水从脚人者，用牵牛、甘草、甘遂以消之；若水从腰脐人者，用牵牛于白术之中，一剂而腰脐币除，再剂而腰脐肿平，三剂而腰脐俱利矣。
临床应用
临床应用1、治水肿：牵牛子末之，水服方寸七，日一，以小便利为度。（《千金方》）
2、治停饮肿满：黑牵牛头末四两，茴香一两（炒），或加木香一两，上为细末，以生姜自然汁调一二钱，临卧服。（《偶门事亲）禹功散）
3、治腰脚湿气疼痛：黑牵牛，大黄各二两，白术一两。上为细末，漓水丸如桐子大。每服三十丸，食前生姜汤下。如要快利，加至百丸。（《世传神效名方）牛黄白术丸）
4、治气筑奔冲不可忍：黑牵牛半两，槟榔一分（锉）。上为末，舒服一大钱，浓煎紫苏生姜汤调下。（《卫生家宝方》牵牛丸）
5、治惊疳，啼哭烦躁，面赤痰喘：黑丑头末一两，雄黄一两，天竺黄二两。为末，饭丸粟米大。每岁五丸，人粥内与食，（《婴童类萃》）
6、治大肠风秘，维热结涩牵牛子（黑色。微炒，捣取其中粉）一两，别以麸炒去皮、尖桃仁（末）半两。以熟蜜和丸如梧桐子，温水服三二十丸，不可久服。（《本草衍义》）
7、治一切所伤，心腹痞满刺痛，积滞不消：黑牵牛二两（炒，末），五灵脂（炒），香附（炒）各一网，上为末，酷糊丸如小豆大，每服三十丸，食后生姜汤下。（《卫生宝鉴》消滞丸）
8、治小儿心腹气胀，喘粗，不下食：牵牛子（微炒）、木香，马兜铃各一份，上件药，捣粗罗为散，每服一钱，以水一小盏，煎至五分，去渣，不计时候，量儿大小，以意加减。（《圣惠方》）
9、治小儿疳证：木香二饯半，黑牵牛半两（生用）。为细末，而糊为丸，如绿豆大，三岁儿三十丸，用米饭汤送卜，不拘时服。（《奇效良方》分气丸）
10、治一切虫积：牵牛子二两（炒，研为末），槟榔一两，使君子肉五十个（微炒）。俱为末，每服二钱，砂糖调下，小儿减半，（《永类钤方》）
11、治冷气流注，腰疼不能俯仰：延胡索二两，破故纸（炒）二两，黑牵牛子三两（炒）。上为细末，煨大蒜研，搜丸如梧榈子大，每服三十丸，煎葱须盐汤送下，食前服。（《杨氏家藏方》牵牛丸）
12、治肾气作痛：黑牵牛（炒熟）、白牵牛（炒熟），等分。上为末，每服挑三钱匕，猪腰一副，薄切开缝，入川椒五十粒，苗香一百粒，以牵牛末遍掺入肾中，线系湿纸数裹煨，香熟，出火气。灯后空心嚼吃，好酒送下，少顷就枕，天明取下恶物即愈。（《直指方》腰子散。
13、治一切痈疽发背，无名肿毒：牵牛黑、白者各一合。用布包槌碎，好酒一碗，煎至八分，碟一夜。温热服，以大便出脓血为度。（《鲁府禁方》黑白散）
14、治风热赤眼：黑丑仁为末，调葱白汤，敷患处。（《泉州本草》）
相关配伍1、牵牛子配沉香：牵牛子降泄通利二便；沉香降纳肾气。二药配伍，用于肾阳虚所致的水肿腹胀、四肢肿胀。
2、牵牛子配小茴香：牵牛子苦泄利水消肿；小茴香辛温补肾阳，行气散寒。二药相配，能温阳行气利水。用于水肿胀满及寒湿水疝、囊肿如水晶，大小便不利等。
3、牵牛子配葶苈子：牵牛子泄湿热壅遏而逐痰饮；葶苈子泻肺气壅实而祛痰行水二药相配，可泻肺逐饮。用于痰饮犯肺所致的气喘胸满、水肿腹胀等。
4、牵牛子配桃仁：牵牛子苦寒降泻，泻下积滞，降气通便；桃仁体润滑利，润肠通便。二者合用，有消积导滞，润肠通便之功。用于饮食积滞，壅结肠胃所致的便秘腹痛。
5、牵牛子配槟榔：牵牛子泻下逐水、杀虫驱虫；槟榔杀虫、消积、行气。二者配伍，有较好的驱杀寄生虫作用。用于治疗蛔虫、绦虫等多种寄生虫。
6、牵牛子配京大戟：京大戟泻水逐饮，峻泄脏腑水湿；牵牛子破气导滞，泻下逐水。
7、药合用，增强消壅导滞，攻逐水饮的作用。用于鼓胀腹满，水肿喘满等。
8、牵牛子配大黄：大黄入血分，荡涤肠胃而除积热；牵牛子走气分，逐水峻下而消肿药合用，泻下通积之力甚大，非实莫用。近年，常配伍用于肝硬化腹水的对症治疗。
9、牵牛子配甘遂：二药均有逐水、通利二便的作用，然甘遂能通经遂之水，牵牛子兼可下气。二药相配，有利尿通便、下气消肿之功。用于治疗腹水、胸腔积液等。
鉴别用药牵牛子与商陆：二药均属峻下药，味苦性寒而偏降泄，功善逐水，同可用于水肿胀满，痰饮喘满，二便不通等。牵牛子毒性较商陆小，入肺经走气道而能逐痰饮止咳喘；还有导滞消积杀虫的作用，凡虫积、食滞腹痛，均可用之。而商陆外用有解毒消肿作用，常治痈肿疮毒证，内服毒性较大。
相关药品调中四消丸、宽胸舒气化滞丸、槟榔四消丸、烂积丸。
相关方剂禹功散（《儒门事亲》）、牵牛汤（《圣济总录》）、导水丸（《儒门事亲》）。
加工炮制
采收加工8-10月果实成熟未开裂时将藤割下，晒干，收集自然脱落种子。
炮制方法1、牵牛子：取原药材，除去杂质，洗净，捞出，晒干。用时捣碎。生品擅于泻水消肿，杀虫攻积，多用于水肿胀满，虫积腹痛。
2、炒牵牛子：取净牵牛子置锅内，用文火加热，炒至微鼓起，颜色加深微带焦斑，有香气逸出时，取出放凉。炒后易于捣碎和煎出有效成分，药性缓和，毒性降低，以消痰涤饮，多用于痰饮咳嗽，水肿胀满，二便不通，气逆喘咳。
保存方法
贮干燥容器内，炒牵牛子密闭，置通风干燥处。
药材鉴别
药材性状种子似桔瓣状，略具3棱，长5-7mm，宽3-5mm。表面灰黑色（黑丑），或淡黄白色（白丑），背面弓状隆起，两侧面稍平坦，略具皱纹，背面正中有一条浅纵沟，腹面棱线下端为类圆形浅色种脐。微凹。质坚硬，横切面可见淡黄色或黄绿色皱缩折叠的子叶2片。气微味辛、苦、有麻舌感。以颗粒饱满、无果皮等杂质者为佳。
饮片性状1、牵牛子：参见药材性状。
2、炒牵牛子：形如牵牛子，表面微鼓起或有裂隙，色略深或黄带焦斑，有焦香气。
植物学信息
植物种属旋花科牵牛属植物牵牛、圆叶牵牛。
形态特征1、牵牛，一年生攀援草本。茎缠绕，长2m能上能下，被倒向的短柔毛及杂有倒向或开展的长硬毛。叶互生；叶柄长2-15cm；叶片宽卵形中近圆形，深或浅3裂，偶有5裂，长4-15cm，宽.5-14cm，基部心形，中裂片长圆形或卵圆形，渐尖或骤尖，侧裂片较短，三角形，裂口锐或圆，叶裂片长圆形或卵圆形，渐尖或柔尖，侧裂片较短，三角形，裂口锐或圆，叶面被微硬的柔毛。花腋生，单一或2-3朵着生于花序梗顶端，花序梗长短不一，被毛；苞片2，线形或叶状；萼片5，近等长，狭披针形，外面有毛；花冠漏斗状，长5-10cm，蓝紫色或紫红色，花冠管色淡；雄蕊5，不伸出花冠外，花丝不等长，基部稍阔，有毛；雌蕊1，子房无毛，3室，柱头头状。蒴果近球形，直径0.8-1.3cm，3瓣裂。种子5-6颗，卵状三棱形，黑褐色或米黄色。花期7-9月，果期8-10月。
2、圆叶牵牛：形态与牵牛相似，主要区别点是：叶片圆心形或宽卵状心形，长4-18cm，宽3.5cm，通常全缘。花腋生，单一或2-5朵成伞形聚伞花序，萼片卵状披针形。
分布区域1、牵牛：原产美洲，我国各地常见栽培，也常逸为野生。
2、圆叶牵牛：我国大部分地区有分布。
道地产区主产于辽宁省，全国大部分地区均有野生或栽培。
生长环境圆叶牵牛：生于平地以至海拔2800m的田边、路旁、宅旁或山谷林内，栽培或野生。
生长见习牵牛适应性较强，对气候土壤要求不严，但以温和的气候和中等肥沃的砂质壤土为宜。过于低湿或干燥瘦嵴之地，生长均不良。
繁殖方式以种子繁殖。
栽培技术1、3-5月播种，穴播。行距30-50cm开穴，株距23-33cm，每穴播种子3-4粒。覆土压实，10d左右出苗。待苗齐后每穴留1-2株。
2、在藤蔓尚短时，可以进行松土除草1-2次。至藤蔓较长时，须设立支柱，或间种玉米、高梁等作物使其攀援其上，以代支柱。施肥，在前期施以人粪尿、硫酸氨等氮肥为宜，后期多施草木灰、骨粉等磷钾肥为宜。
病虫防治虫害有红蜘蛛。